Química Medicinal
Código
8889
Unidade Orgânica
Faculdade de Ciências e Tecnologia
Departamento
Departamento de Química
Créditos
6.0
Professor responsável
Pedro Jorge Macedo de Abreu
Horas semanais
3
Total de horas
50
Língua de ensino
Português
Objectivos
Transmitir uma visão multidisciplinar do desenho e desenvolvimento de fármacos, de origem sintética e natural.
O programa descreve as bases moleculares de actuação dos fármacos no organismo, e as etapas envolvidas na descoberta de fármacos, com o recurso a exemplos de optimização da relação estrutura-actividade na ação contra diversas patologias.
São abordadas diferentes estratégias de pesquisa dos produtos naturais visando a descoberta de novos fármacos, nomeadamente, a síntese combinatória.
É ainda feita uma breve introdução sobre patentes de medicamentos de marca e genéricos.
Conteúdo
1ª parte
Dados e curiosidades históricas sobre a utilização de plantas medicinais e os seus princípios ativos. Etnofarmacologia.
Interação dos fármacos com os sistemas biológicos.
Alvos de ação dos fármacos: proteínas, enzimas, receptores, ácidos nucleicos, carbo-hidratos.
Farmacodinâmica e farmacocinética. Absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME).
Descoberta, desenho e desenvolvimento de fármacos. Pesquisa de estruturas líder. Optimização das interações com o alvo. Relação estrutura-actividade. Optimização do acesso do fármaco ao alvo. Pró-fármacos. Isósteros. Fármacos “me-too”. Ensaios pré-clínicos e ensaios clínicos. Exemplos.
Patentes de medicamentos. Medicamentos de marca e genéricos.
2ª parte
Os produtos naturais como IGNOREe de novos fármacos.
Estratégias para a descoberta de estruturas líder a partir de produtos naturais. Isolamento biodireccionado.
Métodos para avaliação da actividade biológica. Técnicas analíticas hifenadas acopladas com bioensaios. Rastreio de alto débito (High Throughput Screening, HTS).
A abordagem combinatória. Síntese em fase sólida. Exemplos de construção de bibliotecas combinatórias de produtos naturais e análogos.
Moléculas bioactivas de microrganismos. Antibióticos.
A era pós-genómica dos produtos naturais. Biossíntese combinatória e biossíntese direccionada por um percursor.
Bibliografia
INTRODUCTION TO MEDICINAL CHEMISTRY, 4th ed. G.H Patrick, Oxford University Press, Oxford, 2008.
QUÍMICA MEDICINAL. AS BASES MOLECULARES DA AÇÃO DOS FÁRMACOS. E.J. Barreiro, C.A.M. Fraga, ARTMED Ed, Porto Alegre, 2008.
THE PRACTICE OF MEDICINAL CHEMISTRY, 3th ed., C.G.Wermuth (Ed), Academic Press, Burlington, San Diego, London, 2008.
MEDICINAL CHEMISTRY, AN INTRODUCTION. 2nd ED, g. Thomas, J. Wiley & Sons, Chichester, 2007.
MOLECULES AND MEDICINE. E.J.Corey, B.Czakó, L Kürti (Eds). J. Wiley & Sons, New Jersy, 2007.
CHEMISTRY AND MEDICINES, AN INTRODUCTORY TEXT. J.R. Hanson RSC Publishing, Cambridge, 2006.
THE ORGANIC CHEMISTRY OF DRUG DESIGN AND DRUG ACTION, 2nd ed., R.B., Silverman, Elsevier Academic Press, Burlington, San Diego, London, 2004.
MOLECULES THAT CHANGED THE WORLD. K.C. Nicolaou, T. Montagnon Wiley-VCH, 2007.
DRUG DISCOVERY, A HISTORY. W. Sneader, J. Wiley & Sons, Chichester, 2005.
Método de ensino
Aulas teóricas presenciais (PowerPoint)
Método de avaliação
2 MINI-TESTES (20% + 30%) + 1 SEMINÁRIO INDIVIDUAL (50%) COM COMPONENTE ESCRITA E APRESENTAÇÃO PÚBLICA